本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 0 F+ \6 U0 F- l1 i: I# D
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html) c2 I4 o0 F9 d+ W' o, S- W- Q
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 24 t/ j* ?7 V& q) h
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 + Z* Y/ \0 |* @
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
8 \5 L! o% G& c& S体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
& t8 @, J! ^& {8 ?* Y7 L7 X2 J体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]- q' R: r- T( K
特征 % h }( u: w5 d5 \+ y, M, I" o
3 d4 B! L6 G m9 U5 ]4 { r, X
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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: I) i, f$ [" N! M5 [3 e9 N临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
! @3 K$ D0 I; i0 @, z2013年12-24日7 D7 \) o4 a& p/ U
老马(925951365) 11:23:42: B) x# G$ S( O2 E
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
3 f( Y% f/ \* O% {/ I& _4 w; j老马(925951365) 11:38:190 t- Y/ I0 X4 z+ I7 P
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制 Z4 A8 x8 k3 u0 @# C
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗/ l" v3 \( n/ j5 d
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
4 }) g6 T) G% s, V- k6 [6 u等明年,大家就可以联BIBF1120了 X y" D2 r; O3 a6 l2 ^. y( t
老马(925951365) 11:57:30
4 d t0 J! Z) B& T+ J% D10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
* y2 N, `! A! B) u1 P老马(925951365) 11:59:08
$ R6 y- ~* Z% A- l' Q# ABIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行: {# k \3 t; J1 z9 x* }
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
9 f( s2 V+ G) X4 H/ R9 w: C( H这药副作用不大,每天150mg*2
9 B7 B8 n( |" U# P1 n晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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